لتروزول (Letrozole) دارویی ضد سرطان است که در زنان یائسه مبتلا به سرطان سینه استفاده می شود. این دارو سنتز استروژن از تستوسترون را مهار می کند و بنابراین در درمان سرطان سینه وابسته به فعالیت های محرک رشد هورمون استروژن مورد استفاده قرار می گیرد.
لتروزول به صورت خوراکی استفاده شده و از طریق مهار تبدیل تستوسترون به استروژن عمل می کند. این دارو به طور مشخص آنزیم آروماتاز را مورد هدف قرار می دهد که تشکیل استروژن از آندروژن ها (مثل تستوسترون) را کاتالیز می کند. به همین علت لتروزول به گروه بزرگی از دارو ها به نام مهار کننده های آروماتاز تعلق دارد که بسیاری از آنها عوامل قوی هستند که عمدتا برای درمان سرطان هایی که برای تحریک رشد خود وابسته به استروژن هستند، استفاده می شوند. بنابراین لتروزول موثرترین دارو برای درمان سرطان سینه وابسته به هورمون است. در این نوع سرطان سینه، سلول‌ها رسپتور های استروژن بیان می‌کنند که به عنوان سرطان سینه گیرنده هورمون مثبت نامیده می شوند.
در دهه ۱۹۸۰ دانشمندانی در کمپانی سوئیسی Ciba-Geigy AG که امروزه Novartis AG نامیده می شود) هنگامی که به دنبال ترکیباتی با قابلیت مهار کردن آروماتاز بودند، لتروزول را کشف کردند. لتروزول بسیار قوی تر از مهارکننده های آروماتاز شناخته شده بود. بنابراین، گسترش این دارو با شتاب بیشتری انجام گرفت به طوری که در سال ۱۹۹۶ برای درمان سرطان های سینه پیشرفته در فرانسه و برخی کشور های اروپایی مورد تایید واقع شد. در همان سال سازمان غذا و داروی آمریکا نیز این دارو را مورد تایید خود قرار داد. علاوه بر تایید عمومی این دارو به عنوان درمان سرطان سینه پیشرفته، سال های بعد کابردهای چندگانه و خاص نیز پیدا کرد. به عنوان مثال در سال ۲۰۰۱ در بریتانیا برای خط اول درمان سرطان پیشرفته سینه تایید شد و در سال ۲۰۰۴ در یالات متحده برای extended adjuvant therapy مورد تایید قرار گرفت. این درمان برای زنان یائسه با سرطان سینه که ۵ سال درمان با تاموکسیفن را پشت سر گذاشته اند مورد استفاده قرار میگیرد. با این کار آنها آماده دریافت لتروزول حداقل برای دو سال دیگر می شوند تا احتمال ظهور مجدد بیماری کاهش یابد. دارو های ضد سرطان اندکی وجود دارند که به این اندازه موثر و ایمن بوده و کاربرد گسترده پیدا کنند. همچنین سازمان غذا و دارو این دارو را برای استفاده در adjuvant therapy (به دنبال جراحی) در زنان با سرطان سینه گیرنده هورمون مثبت و سرطان سینه متاستاز یافته مورد تایید خود قرار داد.
لتروزول در زنانی که یائسه نشده‌اند استفاده نمی‌شود. زیرا باعث القای تخمک گذاری می گردد. بیماری های مادرزادی نیز در نوزادانی که مادرانشان لتروزول استفاده کرده بودند (اگرچه روشی مورد تایید برای درمان نازایی نیست) گزارش شده است. عوارض جانبی دارو شامل علائمی مثل گرگرفتگی، تهوع، خستگی مفرط، سردرد، افزایش وزن و درد عضلات و مفاصل می‌باشد. این دارو در بعضی زنان باعث افزایش سطح کلسترول خون یا افزایش ریسک ابتلا به پوکی استخوان می گردد. عوارض جانبی نادر شامل حمله قلبی٬ سکته مغزی و گسترش سایر بدخیمی ها مثل سرطان اندومتر (پوشش داخلی رحم) است.